Mahsulotni tanishtirish
| Piperazin haqida asosiy ma'lumotlar |
| Muhim farmatsevtik vositachilar Farmakologiya va ta'sir mexanizmi Ko'rsatmalar Yon ta'siri Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va ehtiyot choralari O'zaro ta'sirlar Preparatlar O'tkir og'iz toksikligi Ma'lumotlar Teri tirnash xususiyati Ma'lumot Yonuvchanligi va xavfli xususiyatlari Saqlash xususiyatlari O'chiruvchi vosita Professional standartlar |
| Mahsulot nomi: | Piperazin |
| Sinonimlar: | PIPERAZIN;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;Geksahidro-1,4-DIAZIN;GEKSAHİDROPİRAZIN;DIETILENDIAMIN;Suvsiz Piperazin (PIPIP) |
| CAS: | 110-85-0 |
| MF: | C4H10N2 |
| MVt: | 86.14 |
| EINECS: | 203-808-3 |
| Mahsulot toifalari: | Organik moddalar; bloklar; Qurilish bloklari; Geterosikllar; API Intermediate; Tiazolinlar / Tiazolidinlar; Izotop bilan belgilangan birikmalar; K00001 |
| Mol fayli: | 110-85-0.mol |
 |
|
| Piperazinning kimyoviy xossalari |
| Erish nuqtasi | 109-112 daraja (lit.) |
| Qaynash nuqtasi | 145-146 daraja (lit.) |
| zichligi | 1,1 g/sm3 |
| bug 'bosimi | 0.8 mm Hg ( 20 daraja ) |
| FEMA | 4250|PIPERAZIN |
| sindirish ko'rsatkichi | 1.4460 |
| Fp | 65 daraja |
| saqlash harorati. | +30 darajadan pastroq joyda saqlang. |
| eruvchanligi | H2O: 0.1 M 20 daraja, shaffof, rangsiz |
| pka | 9,83 (23 daraja) |
| shakl | Kristalli bo'laklar |
| rang | Oqdan biroz sariq ranggacha |
| Hid | dipropilen glikolda 0.10 % da. ammiak |
| PH | 11.0-12,5 (25 daraja , H2Oda 0,1M) |
| portlash chegarasi | 14% |
| Hid turi | ammiak |
| Suvda eruvchanligi | 150 g/L (20 ºC) |
| Sezuvchan | Havoga sezgir va gigroskopik |
| lmaks | l: 260 nm Amax: 0,035 l: 280 nm Amax: 0,010 |
| JECFA raqami | 1615 |
| Merck | 14,7464 |
| BRN | 102555 |
| EHM chegaralari | ACGIH: TWA 0,03 ppm |
| Barqarorlik: | Barqaror. Gigroskopik. Nurga sezgir. Yonuvchan. Kuchli oksidlovchi moddalar bilan mos kelmaydi. |
| InChIKey | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | -1.24, 20-25 daraja |
| CAS ma'lumotlar bazasiga havola | 110-85-0(CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) |
| NIST kimyo ma'lumotnomasi | Piperazin (110-85-0) |
| EPA moddalarni ro'yxatga olish tizimi | Piperazin (110-85-0) |
| Xavfsizlik ma'lumotlari |
| Xavf kodlari | C, Xn |
| Xavf bayonotlari | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| Xavfsizlik bayonotlari | 22-26-36/37/39-45-61 |
| RIDADR | BMT 2579 8/PG 3 |
| WGK Germaniya | 1 |
| RTECS | TK 7800000 |
| F | 3-8-23 |
| Xavf haqida eslatma | Zararli/korroziv |
| TSCA | Ha |
| HS kodi | 2933 59 95 |
| HazardClass | 8 |
| PackingGroup | III |
| Xavfli moddalar ma'lumotlari | 110-85-0(Xavfli moddalar maʼlumotlari) |
| Toksiklik | Quyonda LD50 og'iz orqali: 2600 mg/kg LD50 teri quyon 8300 mg/kg |
| MSDS ma'lumotlari |
| Provayder | Til |
|---|---|
| SigmaAldrich | Ingliz |
| ACROS | Ingliz |
| ALFA | Ingliz |
| Piperazinni qo'llash va sintezi |
| Muhim farmatsevtik vositachilar | Piperazin muhim farmatsevtika oraliq mahsuloti bo'lib, asosan anthelmintic piperazin fosfat, piperazin sitrat va flufenazin, kuchli og'riq, rifampitsin, adipik kislota piperazin, piperazin guanidin metil tetratsiklin, xinolin piperazin fosfataz, gidroksin gidroksidini ishlab chiqarish uchun ishlatiladi , trifluoperazin, dietilkarbamazin sitrat, cinnarizine, flunarizine, dekloxizine kuchli karbamazepin, prednizolon natriy fosfat, deksametazon natriy fosfat, PPA, norfloksatsin, siprofloksatsin, yo'talish oson, piperazineazin va boshqalar. Bundan tashqari, namlovchi moddalar, emulsifikatsiya qiluvchi moddalar va tarqatuvchi moddalar kabi sirt faol moddalar mahsulotlarini ishlab chiqarish va antioksidantlar, konservantlar, stabilizatorlar va kauchuk qo'shimchalar kabi plastik qo'shimchalarni ishlab chiqarish uchun ishlatiladi. Dixloroetandan ammiakning spirtli eritmasi bilan olinadi. 1-rasm Piperazinning tuzilish formulasi. |
| Farmakologiyasi va ta'sir mexanizmi | Piperazin antihelmintik sifatida keng qo'llaniladigan geterotsiklik organik asosdir. U dastlab gutni davolash uchun ishlab chiqilgan. Uning gelmintozda birinchi muvaffaqiyatli qo'llanilishi Mouriquand va boshqalar tomonidan xabar qilingan. 1951 yilda [1]. Hozirgi vaqtda preparat Ascaris lumbricoides va Enterobius vermicularis keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda qo'llaniladi. Preparat sezgir qurtlarda bo'shashgan falajni keltirib chiqaradi va parazitlar ichak devoriga biriktirilishini yo'qotadi va oddiy ichak peristaltikasi bilan supurib tashlanadi. Ushbu harakatning biokimyoviy mexanizmi noaniq. Piperazin Ascaris mushaklarining giperpolyarizatsiyasini keltirib chiqaradi, bu esa uni atsetilxolinga javob bermaydi. [2]. |
| Ko'rsatkichlar | Ascaris lumbricoides va Enterobius vermicularis tufayli infektsiyalarni davolash. Narx va mavjudligi e'tiborga olinmasa, uning o'rniga mebendazol yoki albendazol kabi xavfsizroq va samaraliroq dorilar qo'llanilishi kerak. |
| Yon effektlar | Piperazinning tavsiya etilgan dozalari bilan tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlar ko'ngil aynishi, qusish, qorin bo'shlig'ida kramplar va diareya bo'lib, ular odatda engil va o'z-o'zidan o'tib ketadi. Mutlaq kasallanish noma'lum bo'lsa-da, adabiyotda qayd etilgan jiddiy yon ta'sirlar kam uchraydi. Ularni quyidagilarga bo'lish mumkin: 1. Allergik reaktsiyalar, masalan, ürtiker, ekzantema, yuqori sezuvchanlik, lakrimatsiya, rinoreya, samarali yo'tal va bronxospazm[3,4]. 2. Neyro-psixologik reaksiyalar[5-11]: (a) bosh aylanishi, bosh aylanishi, tremor, koordinatsiyaning buzilishi, ataksiya va EEG o'zgarishi bilan gipotoniya kabi miya turi; (b) depersonalizatsiya, gallyutsinatsiyalar va paranoyak reaktsiyalar kabi psixik tur; (c) bosh og'rig'i, ko'rishning buzilishi, uyquchanlik, koma va mayda xurujlar sonining ko'payishi kabi turli xil. Neyro-psixologik reaktsiyalar kam uchraydi. Ko'pgina holatlar nevrologik alomatlar, buyrak kasalliklari yoki piperazinning yuqori dozalari bilan davolangan bolalarga tegishli. G6PD etishmovchiligi bo'lgan bemorda gemolitik anemiyaning bitta holati[12], va bitta toksik gepatit holati[13]ham xabar qilingan. Biroq, bu holatlardan hech qanday sabab-oqibat munosabatlarini o'rnatish mumkin emas. Oddiy terapevtik dozalar bilan davolangan bemorlarning oshqozonida piperazinning potentsial kanserogen N-mononitrosopiperazinga nitrozlanishi haqida xabar berilgan.[14]. Biroq, preparatni ko'p yillar davomida qo'llashga qaramay, piperazinni qo'llash bilan bog'liq kanserogenlik haqida xabar berilmagan. Qanday bo'lmasin, bu nematodalarning qisqa muddatli davolanishi bilan hech qanday klinik ta'sir ko'rsatishi dargumon. |
| Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va ehtiyot choralari | Piperazinni yuqori sezuvchanlik yoki nevrologik kasalliklarga chalingan bemorlarga, ayniqsa epilepsiya bilan og'rigan bemorlarga bermaslik kerak. |
| O'zaro ta'sirlar | Sichqon va kalamushlarda teri ostiga 1-5 g/kg piperazin xlorpromazinning nojo‘ya ta’sirini kuchaytiradi.[15]. Biroq, bu hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Piperazin pirantel, befeniy va levamizolga antagonistik ta'sir ko'rsatadi, ammo potentsial klinik o'zaro ta'sirlar haqida xabar berilmagan. |
| Tayyorgarlik | Quyida keltirilganidan tashqari, turli xil piperazin tuzlarini o'z ichiga olgan bir nechta preparatlar mavjud. • Antepar® (Xush kelibsiz). Og'iz suspenziyasi 150 mg piperazin geksahidrat/ml. Tabletkalar 500 mg piperazin geksahidrat. |
| Og'iz orqali o'tkir zaharlanish | kalamush LD50: 1900 mg/kg; Oral-sichqoncha LD50: 600 mg/kg |
| Data Terining tirnash xususiyati | quyon 500 mg Yengil; Ko'zlar-quyon 0,25 mg / 24 soat og'ir |
| Ma'lumotnomalar | 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Piperazin uchun l'oxyurose traitement essai. J Med Lyon, 32, 189–195. 2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). Piperazinning Ascaris mushaklariga falaj ta'sirining mexanizmi. Br J Pharmacol, 22, 463–477. 3. Makmillan AL (1973). Umumiy pustular dori toshmasi. Dermatologiya, 146, 285-291. 4. McCullagh SF (1968). Piperazinning allergenligi: atrof-muhit etiologiyasida tadqiqot. Br J Ind Med, 25, 319–325. 5. Belloni C, Rizzoni G (1967). Piperazinning neyrotoksik yon ta'siri. Lancet, ii, 369. 6. Berger JR, Globus M, Melamed E (1979). Piperazin adipat bilan bog'liq o'tkir o'tkinchi serebellar disfunktsiya. Arch Neurol, 36, 180-181. 7. Bomb RS, Bedi HK (1976). Piperazinning neyrotoksik yon ta'siri. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Gupta SR (1976). Piperazinning neyrotoksikligi va psixologik reaktsiyasi. J Ind Med Ass, 66, 33–34. 9. Parsons AC (1971). Piperazinning neyrotoksikligi. "Churt chayqaladi". BMJ, 4, 790–792. 10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signes neurologiques d'intoxication par la piperazine. Bordeaux Médicale, 5, 394–400. 11. Nikki LN (1966). Piperazin sitrat bilan mayda tutilishlarning mumkin bo'lgan cho'kishi. J Am Med Ass, 195, 193–194. 12. Buchanan N, Cassel R, Jenkins T (1971). G-6-PD etishmovchiligi va piperazin. BMJ, 2, 110. 13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). Piperazinli gepatit. Gastroenterologiya, 70, 1144-1147. 14. Bellander T, sterdahl BG, Hagmar L (1985). Oshqozonda N-mononitrosopiperazinning hosil bo'lishi va piperazinni og'iz orqali qabul qilgandan keyin siydik bilan chiqarilishi. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193–198. 15. Shturman G (1973). Piperazin va xlorpromazinning o'zaro ta'siri. Br J Pharmacol, 50, 153-155. |
| Yonuvchanlik va xavfli xususiyatlar | Yonuvchan; termik holatda zaharli azot oksidi gazining parchalanishi |
| Saqlash xususiyatlari | G'aznachilik ventilyatsiyasi past haroratda quritish; va kislotadan alohida saqlanadi. Piperazin korroziy bo'lganligi sababli, yoriqlar polietilen qop bilan qoplangan bochkalarda saqlanadi. Sarg'ishning oldini olish uchun barrellar havo o'tkazmasligi va to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuriga ta'sir qilmasligi kerak. Suvli eritma 50-60 daraja haroratda isitilishi mumkin bo'lgan izolyatsiyalangan temir tanklarda saqlanadi. |
| Söndürme agenti | Suv purkagich, quruq kukun, karbonat angidrid, alkogolga chidamli ko'pik |
| Professional standartlar | TWA 1 mg/m³; STEL 5 mg/m |
| Tavsif | Piperazin pirazinobutazon, piperazin va fenilbutazonning teng molekulyar sahida mavjud. Kasbiy holatlar orasida eng ko'p farmatsevtika sanoatida yoki laboratoriyada, hamshiralarda va veterinarlarda qayd etilgan. |
| Tavsif | Piperazin (24019-modda) - bu piperazin sifatida tasniflangan analitik mos yozuvlar standarti. Ushbu mahsulot tadqiqot va sud amaliyotlari uchun mo'ljallangan. |
| Kimyoviy xossalari | Rangsizdan sariq ranggacha qattiq; sho'r ta'mi. |
| Kimyoviy xossalari | Piperazin oqdan krem rangli ignalar yoki kukunga ega. Xarakterli ammiakga o'xshash hid. Osonlik bilan alangalanmaydigan yonuvchan qattiq moddalar. |
| Foydalanadi | Belgilangan Piperazin |
| Foydalanadi | keratolitik, antiseboreik |
| Foydalanadi | Piperazin bo'yoqlar, farmatsevtika, polimerlar, sirt faol moddalar va kauchuk tezlatgichlar ishlab chiqarishda oraliq mahsulot sifatida ishlatiladi. |
| Ko'rsatkichlar | Piperazin (Vermizin) karboksil guruhiga ega bo'lmagan heterosiklik halqani o'z ichiga oladi. U gelmintlarning mushaklariga ta'sir qilib, mushak membranasining xloridga bog'liq bo'lgan giperpolyarizatsiyasi orqali qaytariladigan bo'sh falajni keltirib chiqaradi. Bu qurtni chiqarib yuborishga olib keladi. Piperazin parazit mushaklaridagi xlorid kanallarida agonist sifatida ishlaydi. Piperazin A. lumbricoides va E. vermicularis infektsiyalarini davolashda muvaffaqiyat bilan qo'llanilgan, ammo hozirda mebendazol tanlov agenti hisoblanadi. Piperazin og'iz orqali yuboriladi va ichak traktidan osongina so'riladi. Preparatning katta qismi siydik bilan 24 soat ichida chiqariladi. Piperazin, ayniqsa, ichak yoki o't yo'llari obstruktsiyasi mavjud bo'lsa, askariozni davolash uchun mebendazolga mos alternativ hisoblanadi. Davolanish darajasi 2-kunlik rejimdan keyin 80% dan oshadi. Nojo'ya ta'sirlar vaqti-vaqti bilan oshqozon-ichak traktining buzilishi, ürtiker va bosh aylanishini o'z ichiga oladi. Oldindan buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ataksiya, gipotoniya, ko'rishning buzilishi va epilepsiyaning kuchayishining nevrologik belgilari paydo bo'lishi mumkin. Potentsial kanserogen va teratogen nitrosamin metaboliti hosil bo'lishi sababli homilador ayollarda qo'llanilmasligi kerak. Piperazin va xlorpromazin yoki pirantelni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak. |
| Ta'rif | ChEBI: qarama-qarshi pozitsiyalarda ikkita azot atomini o'z ichiga olgan olti a'zoli halqadan iborat azatsikloalkan. |
| Brendning nomi | Pincets (Marion Merrell Dow); Pinsirup (Marion Merrell Dow);Adelmintex;Adipalis;Adipalit;Adiver;Ancaris thenium;Ancazine;Antelmina;Antepar (bw);Anterobius;Anthalazine;Anthelmina;Anticucs;Antivermine;Ascalix;Ascarinex;Not;Ascarivet;Ascarivet; Asepar;Askaripar;Averameksan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazin;Brirel;Kandizin;Carudol;Ciperazin;Citrazine;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazine;Disperma;Disperma;Dilaurazin;Dispermi; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipat;Etafilin (asetillinat);Gentiazina;Glikopiparsol;Geksapar;Helmatsid;Helmezin;Helmitsid;Helmifren;Helmipar;Helmirazin (adipat);Helmirazin (sitratelm); ;Hexanthelin;Ismiverm;Janes suyuq permifu;Jarabe neox;Jetsan supp. (adipat);Justalmin;Kennel-maid;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Oxiril siropi (gidrat;Oxiurangidrat); Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (sitrat);Padrax;Paravermin;Pariamat;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperamitsin;Piperamitsin; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazinal;Piperazin (adipat);Pipercrean;Piperex;Piperiod;Piperital od;Piperitol;Piper-jodina;Piperol fort;Piperone;Piperoverm;Piper;Piper;Piperoverm;Piper; ipizan sitrat; Piprasid;Piprazid;Piprazyl;Pipritsid;Piptelat;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoksil;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivazin;Toxocan;Uksaridin; ;Urodan (fosfat);Urosolvina;Uvilon siropi (gidrat);Vanpar (gidrat);Veripar;Vermazin;Vermenter;Vermikompren;Vermidol;Vermifug;Vermilass;Vermipan;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;VermikimyeerV; x ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematokton;Nematorazin;Neo-ifusa;. |
| Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (VOZ) | Piperazin birinchi marta shu asrning boshlarida podagrani davolashda qo'llanilgan va uning antigelmintik faolligi 1949 yilda aniqlangan. Shuningdek, u boshqa antigelmintik dorilarga qaraganda ancha arzon. Askarioz endemik bo'lmagan va piperazin asosan pinwormni davolash uchun ishlatilgan ba'zi mamlakatlarda boshqa samaraliroq va kamroq zaharli dorilar mavjud bo'lganligi sababli foydalanishdan olib tashlangan (to'liq ro'yxatga qarang). Boshqa bunday mamlakatlarda esa, piperazin retseptsiz preparatlarda mavjud bo'lib qoladi. Klinik dozalar vaqti-vaqti bilan vaqtinchalik nevrologik belgilarni keltirib chiqaradi va ba'zi hollarda preparat oshqozonda oz miqdorda nitrozamin hosil qilishi mumkinligidan xavotir bildirilgan. Biroq, bu iz dozalari sezilarli kanserogen potentsialni keltirib chiqarishi dargumon. (Ma'lumotnoma: (WHODIB) JSSTning Dori vositalari haqida ma'lumot byulleteni, 1: 5, , 1983) |
| Umumiy tavsif | Ignaga o'xshash oq yoki rangsiz kristallar. Suyuq muhitda qattiq yoki suspenziyalangan holda jo'natiladi. Teri, ko'zlar va shilliq pardalar uchun juda korroziv. Qattiq yorug'lik ta'sirida qorong'i bo'lib qoladi. Yonish nuqtasi 190 daraja F. Korroziya inhibitori va insektitsid sifatida ishlatiladi. |
| Havo va suv reaksiyalari | Yonuvchan. Havodan suv va karbonat angidridni o'zlashtiradi. Suvda eriydi. |
| Reaktivlik profili | 1,4-Diazatsiklogeksan ekzotermik reaksiyalarda kislotalarni neytrallashtirib, tuz va suv hosil qiladi. Izosiyanatlar, halogenli organiklar, peroksidlar, fenollar (kislotali), epoksidlar, angidridlar va kislota halidlari bilan mos kelmasligi mumkin. Havodagi karbonat angidridni o'zlashtiradi, bu quruq kristallarning erigandek tuyulishi mumkin. Gidridlar kabi kuchli qaytaruvchi moddalar bilan birgalikda yonuvchan gaz bo'lgan vodorod hosil qilishi mumkin. 1,4-Diazatsiklogeksan nurga sezgir; 1,4-Diazatsiklogeksan havodan suv va karbonat angidridni o‘zlashtiradi. 1,4-Diazatsikloheksan alyuminiy, magniy va rux uchun korroziy bo‘lishi mumkin. . |
| Sog'liq uchun xavf | toksik; nafas olish, yutish yoki material bilan teriga tegishi jiddiy shikastlanish yoki o'limga olib kelishi mumkin. Eritilgan modda bilan aloqa qilish teri va ko'zning qattiq kuyishiga olib kelishi mumkin. Har qanday teri bilan aloqa qilishdan saqlaning. Kontakt yoki nafas olish ta'siri kechikishi mumkin. Yong'in tirnash xususiyati beruvchi, korroziy va/yoki zaharli gazlarni chiqarishi mumkin. Yong'in nazorati yoki suyultirilgan suvdan oqadigan suv korroziy va/yoki zaharli bo'lishi va ifloslanishga olib kelishi mumkin. |
| Sog'liq uchun xavf | Piperazin korroziy moddadir. Qattiq va uning konsentrlangan suvli eritmalari terini va ko'zni tirnash xususiyati qiladi. Quyonlarning ko'zlarida tirnash xususiyati beruvchi ta'sir kuchli edi. Piperazinni iste'mol qilishning toksik belgilari orasida ko'ngil aynish, qusish, hayajonlanish, motor faolligining o'zgarishi, uyquchanlik va mushaklarning qisqarishi kiradi. Biroq, bu aralashmaning toksikligi past. Sichqonlarda og'iz orqali LD50 qiymati 1900 mg / kg ni tashkil qiladi. Nafas olish toksikligi juda past. Sichqonlarda inhalasyon LC50 qiymati 5400 mg / m ni tashkil qiladi3/2 h. |
| Yong'in xavfi | Yonuvchan material: yonishi mumkin, lekin tezda yonmaydi. Isitilganda bug'lar havo bilan portlovchi aralashmalar hosil qilishi mumkin: bino ichida, tashqarida va kanalizatsiya portlash xavfi. Metall bilan aloqada yonuvchi vodorod gazi paydo bo'lishi mumkin. Konteynerlar qizdirilganda portlashi mumkin. Oqim suv yo'llarini ifloslantirishi mumkin. Moddani eritilgan shaklda tashish mumkin. |
| Yonuvchanlik va portlash qobiliyati | Yonuvchanligi yuqori |
| Farmatsevtik ilovalar | Sintetik kimyoviy modda, ko'pincha sitrat shaklida ishlab chiqariladi, ammo adipat, edetat kaltsiy va tartrat tuzlari sifatida ham mavjud. |
| Allergiya bilan aloqa qilish | Piperazin pirazinobutazon, piperazin va fenilbutazonning ekvimolyar tuzida mavjud. Kasbiy holatlar orasida ko'pchilik farmatsevtika sanoatida yoki laboratoriya xodimlarida, hamshiralarda va veterinarlarda qayd etilgan. |
| Harakat mexanizmi | Piperazin xlorid ionlari uchun membrananing o'tkazuvchanligini oshirish orqali nematodalarning somatik mushaklarining dam olish potentsialini oshiradi, ayniqsa sinsitial mintaqada. Bu ichakdan chiqariladigan parazitlarning bo'sh falajiga olib keladi. |
| Farmakokinetika | Ichak qurtlariga qarshi faoliyat ko'p miqdorda ichakda qolishini talab qiladi. Biroq, og'iz orqali yuborilganidan keyin o'zgaruvchan miqdor ingichka ichakdan tez so'riladi va keyinchalik siydik bilan chiqariladi. Uning yarim yemirilish davri juda o'zgaruvchan. |
| Klinik foydalanish | Geksahidropirazin yoki dietilendiamin (Arthrititsin, Dispermin) suvda erkin eriydigan geksahidratning rangsiz, uchuvchan kristallari shaklida bo'ladi. Dietilkarbamazin hosilasining antigelmintik xususiyatlari aniqlangandan so'ng, piperazinning o'zi faolligi aniqlandi. Piperazin hali ham pinworm (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) va yumaloq chuvalchang (Ascaris lumbricoides) inflyatsiyalarini davolash uchun antigelmintik sifatida ishlatiladi. Turli xil tuz shakllari, shu jumladan sitrat (USPda rasmiy) sirop va planshetlar shaklida mavjud. Piperazin askarida mushaklarining atsetilxolinga bo'lgan javobini bloklaydi, bu esa gijjaning bo'sh falajiga olib keladi, u ichak devoridan ajralib chiqadi va najas bilan chiqariladi. |
| Klinik foydalanish | Askaridoz Pinworm |
| Yon effektlar | Ba'zi odamlarda yuqori sezuvchanlik paydo bo'ladi, bu esa davolanishni to'xtatishni talab qiladi. Vaqtinchalik, engil oshqozon-ichak yoki nevrologik alomatlar paydo bo'lishi mumkin. |
| Xavfsizlik profili | Yutish, teri bilan aloqa qilish, tomir ichiga va teri ostiga yuborish orqali o'rtacha toksik. Nafas olish orqali engil toksik. Teri va ko'zni qattiq tirnash xususiyati beruvchi. Haddan tashqari so'rilish ürtiker, qusish, diareya, loyqa ko'rish va zaiflikni keltirib chiqarishi mumkin. Issiqlik yoki olov ta'sirida yonuvchan; oksidlovchi moddalar bilan kuchli reaksiyaga kirishishi mumkin. Diyanofurazan bilan aloqa qilganda portlaydi. Yong'inni o'chirish uchun spirtli ko'pik, tuman, quruq kimyoviy moddalar, suv purkagichidan foydalaning. Parchalanish uchun qizdirilganda u NOx ning juda zaharli tutunlarini chiqaradi. |
| Sintez | Piperazin (38.1.12) organik sintezdagi ommaviy mahsulotdir. U etanolamindan ammiakda 150¨C220°C haroratda va 100¨C250atm bosimda qizdirilganda tayyorlanadi. Dori sifatida tuz shaklida va qoida tariqasida adipinat shaklida qo'llaniladi.
|
| Ehtimoliy ta’sir | (Piperazin): Birlamchi tirnash xususiyati beruvchi (allergik reaktsiyasiz), |
| Veterinariya preparatlari va davolash usullari | Piperazin itlar, mushuklar, otlar, cho'chqalar va parrandalarda askaridlarni davolash uchun ishlatiladi. Piperazin bir vaqtning o'zida gastroenteritli hayvonlarda va homiladorlik paytida foydalanish uchun xavfsiz hisoblanadi. |
| Dori vositalarining o'zaro ta'siri | Boshqa dorilar bilan potentsial xavfli o'zaro ta'sirlar Pirantel: piperazin ta'sirini antagonizatsiya qiladi. |
| Kanserogenlik | 20-25 hafta davomida ichimlik suviga 0,69-18,75 mg piperazin/kg yuborilgan va 10-13 haftadan so'ng qurbon qilingan sichqonlarda o'pka adenomasida o'sish kuzatilmadi. 28 hafta davomida dietada 938 mg/kg ekvivalenti bilan oziqlangan va 40 xaftada qurbon qilingan sichqonlar o'pka adenomasi bilan kasallanishning sezilarli o'sishini ko'rsatmadi. Ushbu bioassayda piperazinni natriy nitrat bilan birgalikda qo'llash orqali o'pka adenomalarining ko'payishi kuzatildi, bu faol nitrozo hosilasi hosil bo'lishini ko'rsatadi. Natriy askorbat, nazariy jihatdan, piperazin nitrozatsiyasini oldini olish orqali o'sma shakllanishini inhibe qildi (304). Ichimlik suvida 250 ppm piperazin va 500 ppm natriy nitratning birgalikda qo'llanilishi kalamushlarda o'smalarni keltirib chiqarmadi. Ushbu tadqiqotlarning hech biri kanserogen potentsialni baholash uchun qabul qilingan usullardan foydalangan holda o'tkazilmagan, ammo bu tahlillarda faqat piperazin kanserogen emas edi. |
| Atrof-muhit taqdiri | Bu molekula oddiy kimyoviy tuzilishga ega va molekulyar og'irligi {0}}.14. U suvda (1:18), glitserin va glikollarda eriydigan kuchli ishqoriy asosga ega, lekin spirtda juda kam eriydi va efirda erimaydi. Piperazin suvda gidrolizlanishi kutilmaydi. Fotodegradatsiyaning yarimparchalanish davri taxminan 0,8 soatni tashkil qiladi. Piperazin molekulasi turli xil atrof-muhit omillari ta'sirida osonlik bilan denaturalizatsiya qilinadi va bioakkumulyatsiya yoki biomagnifikatsiya uchun past potentsialga ega. Uning barqarorligini yaxshilash uchun u odatda adipat, sitrat, fosfat, geksahidrat va sulfat kabi turli xil tuzlar shaklida ishlab chiqariladi. Piperazin tuzlarining aksariyati suvda oson eriydigan oq kristall kukunlardir. Istisnolar suvda atigi 5% maksimal konsentratsiyada eriydigan adipatlar va erimaydigan fosfatdir. |
| Metabolizm | Taxminan 25% jigarda metabollanadi. Piperazin me'da shirasida N-mononitrosopiperazin (MNPz) hosil qilish uchun nitrozlanadi, so'ngra u N-nitrozo{3}}gidroksipirolidinga (NHPYR) metabollanadi. U siydik bilan asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. |
| yuk tashish; yetkazib berish | UN2579 Piperazin, xavf klassi: 8; Yorliqlar: 8-Korozif material. |
| Tozalash usullari | Piperazin EtOH yoki suvsiz *benzoldan kristallanadi va 0,01 mm da quritiladi. Uni vakuum ostida sublimatsiya qilish va zonali eritish orqali tozalash mumkin. Gidroxlorid m 172-174o (EtOH dan), dihidroxlorid esa suvli EtOH dan kristallanadi va m 318-320o ga ega (dek, 295-315o da sublimlanadi). Pikrat m ~200o ga ega va pikrolonat dimetilformamiddan (m 259-261o) kristallanadi. [Beilshteyn 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.] |
| Toksiklikni baholash | Piperazin nerv-mushak birikmasidagi nerv membranalarini giperpolyarizatsiya qilish orqali transmissiyani bloklaydi, bu esa bo'shashgan falaj orqali parazitlarning immobilizatsiyasiga olib keladi va natijada moyillik va o'limdan xalos bo'ladi. Piperazin GABA retseptorlarining selektiv agonisti bo'lib, xlorid kanallarining ochilishiga va nematod parazitlarining mushak hujayralari membranasining giperpolyarizatsiyasiga olib keladi. |
| Mos kelmaslik | Suvli eritma kuchli asosdir. Kuchli oksidlovchi va dicyanofurazan bilan zo'ravon reaktsiya. Oksidlovchilar (xloratlar, nitratlar, peroksidlar, permanganatlar, perkloratlar, xlor, brom, ftor va boshqalar) bilan mos kelmaydi; aloqa yong'in yoki portlashlarga olib kelishi mumkin. Ishqoriy materiallar, kuchli asoslar, kuchli kislotalar, okso kislotalar, epoksidlar, azot birikmalari, uglerod tetraklorididan uzoqroq tuting. Alyuminiy, mis, nikel, magniy va sinkga hujum qiladi. |
| Piperazin tayyorlash mahsulotlari va xomashyo |
| Xomashyo | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->Etanolamin gidroxloridi |
| Tayyorlash mahsulotlari | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Piperakinolin |
Issiq teglar: piperazin, Xitoy piperazin ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari, zavodi
Oldingi: Diizopropilamin
Keyingi2: N,N'-dimorfolinometan
Sizga ham yoqishi mumkin
So'rov yuborish
